L-天冬酰氨酶

L-天冬酰氨酶 基本信息
CAS号 9015-68-3 分子式 C24H24Cl3N3O6
分子量 556.8229 精确质量  N/A
PSA  N/A LogP  N/A

基本信息 展开↓

CAS号:
9015-68-3
分子式:
C24H24Cl3N3O6
分子量:
556.8229
中文名称:
L-天冬酰氨酶
英文名称:
L-Asparaginase,E.Coli
中文别名:
L-天冬酰氨酶;
L-天冬酰胺酶;
天冬酰胺酶;
门冬酰氨酶;
L-门冬酰胺酶;
L-天门冬酰胺酶;
门冬酰胺酶(不宜称);
天(门)冬酰胺酶;
门冬酰胺酶;
Cargentos;
Lunargen;
Mild Protargin;
Mucleinate mild;
Protargin mild;
Protargol;
Silver nucleinate;
Silver protein complexes;
Silver proteinate;
Silvol;
Solargentum;
CYTOCHROME-C;
iron(2+) (1Z,6Z,12Z,17Z)-4,9-bis(1-{[2-amino-3-(methylamino)-3-oxopropyl]sulfanyl}ethyl)-15,19-bis(2-carboxyethyl)-5,10,14,20-tetramethyl-21,22,23,24-tetraazapentacyclo[16.2.1.1~3,6~.1~8,11~.1~13,16~]tetracosa-1,3(24),4,6,8,10,12,14,16(22),17,19-undecaene;
Cytochrome C;
Insulina iniettabile neutra [DCIT];
Insulini injectio neutralis;
Insulini injectio neutralis [INN-Latin];
Insulinum dalanatum;
Insulinum dalanatum [INN-Latin];
Insulyl;
Intesulin B;
Inyectable neutro de insulina;
Inyectable neutro de insulina [INN-Spanish];
Iszilin;
Musulin;
Solute neutre injectable d'insuline;
Solute neutre injectable d'insuline [INN-French];
Insulin;
Triolein hydrolase;
Tween esterase;
Tween hydrolase;
Tweenase;
UNII-8MYC33932O;
UNII-FQ3DRG0N5K;
Lipase of Rhizopus arrhizus var. Delemar;
Plant lipase;
Animal lipase;
Lipozym
英文别名:
L-Asparaginase,E.Coli;
EC 3.5.1.1;
L-ASPARAGINE AMIDOHYDROLASE;
IUB: 3.5.4.4;
ASPARAGINASE;
ADENOSINE DEAMINASE;
colaspase;
crasnitin;
L-Asparaginase;
Cargentos;
Lunargen;
Mild Protargin;
Mucleinate mild;
Protargin mild;
Protargol;
Silver nucleinate;
Silver protein complexes;
Silver proteinate;
Silvol;
Solargentum;
CYTOCHROME-C;
iron(2+) (1Z,6Z,12Z,17Z)-4,9-bis(1-{[2-amino-3-(methylamino)-3-oxopropyl]sulfanyl}ethyl)-15,19-bis(2-carboxyethyl)-5,10,14,20-tetramethyl-21,22,23,24-tetraazapentacyclo[16.2.1.1~3,6~.1~8,11~.1~13,16~]tetracosa-1,3(24),4,6,8,10,12,14,16(22),17,19-undecaene;
Cytochrome C;
Insulina iniettabile neutra [DCIT];
Insulini injectio neutralis;
Insulini injectio neutralis [INN-Latin];
Insulinum dalanatum;
Insulinum dalanatum [INN-Latin];
Insulyl;
Intesulin B;
Inyectable neutro de insulina;
Inyectable neutro de insulina [INN-Spanish];
Iszilin;
Musulin;
Solute neutre injectable d'insuline;
Solute neutre injectable d'insuline [INN-French];
Insulin;
Triolein hydrolase;
Tween esterase;
Tween hydrolase;
Tweenase;
UNII-8MYC33932O;
UNII-FQ3DRG0N5K;
Lipase of Rhizopus
EINECS:
232-765-3
InChI:
InChI=1/C15H16Cl3N3O2.C9H8O4/c1-2-4-20(15(22)21-5-3-19-10-21)6-7-23-14-12(17)8-11(16)9-13(14)18;1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h3,5,8-10H,2,4,6-7H2,1H3;2-5H,1H3,(H,11,12)

生产制备方法及用途展开↓

合成制备方法


菌种培养采取大肠杆菌Escherichia Coli A.S.1.357,牛肉汁培养基100ml,蛋白胨1g,氯化钠0.5g和琼脂2~2.5g,在370C下,试管培养24h,茄瓶培养8h ,锥瓶培养16h。
大肠杆菌肉汤培养基;370C;2d菌种培养肉汤菌种
种子培养培养基用10%的玉米浆接种量1%~1.5%,在370C下,通气搅拌培养6~8h。
肉汤菌种玉米浆;370C;6h种子培养种子菌种
发酵罐培养取10%玉米浆接种量8%,在370C下,通气搅拌培养6~8h,离心,分离发酵液,得菌体,搅拌下加入2倍发酵液量的丙酮,压滤,滤饼过筛,自然风干成菌体干粉。
种子菌种玉米浆; 370C;7h发酵罐培养发酵液丙酮压滤,风干干菌体
提取、沉淀每千克菌体干粉加入pH8的硼酸缓冲液(0.01mol/L)10L,在搅拌下370C保温1.5h后,降温到300C左或,用乙酸溶液(5mol/L) 调节pH4.2~4.4,压滤,加入2倍于滤液体积的丙酮,静置3~4h,待沉淀完全,过滤,收集沉淀,晾干,即得干粗酶。
干菌体硼酸缓冲液;pH8;370C提取提取液HAc;pH4.3沉淀干粗酶
热处理取粗制酶1g 加入20ml 甘氨酸溶液(3g/L即0.3g),调节pH8.8,搅拌1.5h,离心,收集上清液,加热到600C,热处理30min。离心弃去沉淀,上清液加2倍体积的丙酮,析出沉淀,离心,收集酶沉淀,加pH8磷酸缓冲液(0.01mol/L),再离心弃去不溶物,得上清酶沉液。
干粗酶甘氨酸;600;30min热处理酶溶液
精制、冻干调节pH8.8酶溶液,离心弃支沉淀,上清液再调pH7.7,在上清液中加聚乙二醇(500g/L即50%),使聚乙二醇的浓度达到160g/L(16%),在温度2~50C时,放置4~5d,有沉淀析出,离心分离沉淀。加蒸馏水使之溶解,加4倍溶液量的丙酮,沉淀,同法重复1次,沉淀用pH6.4磷酸缓冲液(0.05mol/L)溶解,得精制酶溶液。调节pH至5~5.2,再加聚乙二醇(500g/L),如此重复处理1次。再调pH7.7,加聚乙二醇(500 g/L)溶解,在无菌条件下用6号垂熔漏斗过滤,分装,冷冻干燥,即得注射用(天)门冬酰胺酶成品,每支10000U或20000U。
酶溶液聚乙醇;不同pH处理精制无热原酶液
无菌分装冻干(天)门冬酰胺酶冻干制剂

用途


1.本品是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制的药物,为抗肿瘤酶制剂。可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。

2.抗肿瘤酶制剂。对急性淋巴细胞白血病缓解率在50%以上。对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效,对恶性淋巴瘤疗效也较好。优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效,缺点是单独使用不仅缓解期短,且易产生耐药性。

物化性质展开↓

存储条件/存储方法:

棕色玻璃瓶密封闭光包装。阴凉、干燥处避光保存。

 

稳定性相关:

常温常压下稳定

其它信息:

1.       性状:白色结晶性粉末

毒理性展开↓

毒理学数据:

腹腔-大鼠 LD50: 8204 毫克/公斤; 皮下-大鼠 LD50; 7568 毫克/公斤

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