阿贝卡星 基本信息 | |||
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CAS号 | 51025-85-5 | 分子式 | C22H44N6O10 |
分子量 | 552.61900 | 精确质量 | 552.31200 |
PSA | 297.27000 | LogP | -2.50700 |
3',4'-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物,在水、吡啶和三乙胺(10:10:1)的混合溶液中,在室温下反应18h。然后用Amberlite CG50(NH4+)柱层析,得6’-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脱氧卡那霉素B,收率49%,熔点136~140℃(分解),[α] {D}^26+112°(C=1.0,水)。同时回收36%未反应的3',4'-二脱氧卡那霉素B。
6'-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脱氧卡那霉素B(1.1g,2.0mmo1)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg,2.2mmo1)在和上述相同的条件下反应,得到1.41g黄色粉末。不用提纯,溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷,用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯(696mg,2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液,在室温下酰化20h。和10ml 90%三氟乙酸在室温下反应40min,移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至于,用Amberlite CG50(NH4+)柱层析,用水和0.5mol/L氨水洗脱后,再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星,收率12%,熔点178℃(分解),[α]{D}^24+87°(C=0.77,水)。
对卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素耐药菌有强的抗菌活力。用于敏感菌引起的败血症、肺炎等。
二碳酸阿贝卡星(Ajbekacin Dicarbonate):Q2H44N6O10?2H2CO3。无色结晶性粉,熔点178℃(分解)。[α]{D24+86.8°(C=0.77,水)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>150静脉注射。
1、 摩尔折射率:134.00
2、 摩尔体积(cm3/mol):374.5
3、 等张比容(90.2K):1142.9
4、 表面张力(dyne/cm):86.7
5、 极化率(10-24cm3):53.12