卤泛群 基本信息 | |||
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CAS号 | 69756-53-2 | 分子式 | C26H30Cl2F3NO |
分子量 | 500.42400 | 精确质量 | 499.16600 |
PSA | 23.47000 | LogP | 8.64430 |
2,4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合,得到化合物(I)。再还原硝基为氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亚硝酸重氮化,再在强酸作用下偶合环合成菲环(Ⅲ),此为经典的:Pschorr反应。接着还原为醇,再用乙酸铅氧化为醛(V)。用N,N-二正丁基溴代乙酰胺和锌进行Reformatski缩合,生成物再用乙硼烷还原,即得卤泛群。
在搅拌下,将14.0g卤泛群加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%水溶液中,再加入500ml乙醇,于约100℃加热。过滤收集析出的白色沉淀,即得卤泛群甘油膦酸盐。
为20世纪30年代发现的老抗疟药。抗恶性疟原虫和氯喹一样有效,而且能治愈那些由耐氯喹的寄生虫感染的患者。用于疟疾。
盐酸卤泛群(Halofantrine Hydrochloride):C26H30C12F3NO.HCl。[36167-63-2]。有两种结晶体:熔点93-96℃;熔点203-204℃。卤泛群甘油膦酸盐(Halofantrineβ-Glycerophosphate):C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色结晶,熔点60~65℃。
1、 摩尔折射率:131.67
2、 摩尔体积(cm3/mol):403.7
3、 等张比容(90.2K):1004.2
4、 表面张力(dyne/cm):38.2
5、 极化率(10-24cm3):52.19