聚胞苷酸

聚胞苷酸 基本信息
CAS号 24939-03-5 分子式 C19H27N7O16P2
分子量 671.40300 精确质量 　671.09900
PSA 　377.00000 LogP 　-4.01670
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基本信息 制备方法与用途 物化性质 毒性

基本信息 展开↓

CAS号：
24939-03-5
分子式：
C19H27N7O16P2
分子量：
671.40300
中文名称：
聚胞苷酸
英文名称：
poly(I:C)
中文别名：
聚胞苷酸;
双链聚肌胞;
聚肌胞苷酸
英文别名：
poly(I:C);
polycpolyi;
Polyinosinic;
polyi:c;
Polyinosinicacid-polycytidylicacid;
5'-Inosinic acid homopolymer-5'-cytidylic acid homopolymer complex (1_1);
Poly(I).Poly(C);
Polyinosinic–polycytidylic acid;
polyri:polyrc
精确分子量/精确质量：
671.09900
极性分子表面积/PSA：
377.00000
油水分配系数/LogP：

LogP值指的是某物质在正辛醇/水两相体系中的分配系数的对数值，反映了物质在油水两相中的分配情况。其中、LogP值越大，说明该物质越亲油；反之，LogP值越小，则说明该物质越亲水。
InChI：
InChI=1/C10H13N4O8P.C9H14N3O8P/c15-6-4(1-21-23(18,19)20)22-10(7(6)16)14-3-13-5-8(14)11-2-12-9(5)17;10-5-1-2-12(9(15)11-5)8-7(14)6(13)4(20-8)3-19-21(16,17)18/h2-4,6-7,10,15-16H,1H2,(H,11,12,17)(H2,18,19,20);1-2,4,6-8,13-14H,3H2,(H2,10,11,15)(H2,16,17,18)

生产制备方法及用途展开↓

制备方法

以5'-核苷酸为原料5’-核苷二磷酸吡啶盐的制备 5'-核苷酸(5'-肌苷酸或5'-胞苷酸)[吗啡啉,双环己基碳二亚胺]→[乙醇,83℃]5'-核苷酸吗啡啉盐[三正丁胺磷酸盐,无水吡啶]→5'-核苷二磷酸吡啶盐(DIP吡啶盐或CDP吡啶盐)固定化多核苷酸磷酸化酶的制备酶的制备 大肠杆菌1.683菌体→破细胞提取→链毒素沉淀去核酸→硫酸胺盐析→DEAE一纤维素层析→收集0.35mol/L氯化钠洗脱液中酶活性最高的部分固相载体的制备 琼脂粉熔化[甲苯、四氯化碳,斯盘-80]→搅拌冷却后与环氧氯丙烷交联制成珠状[对β-硫酸酯乙砜基苯胺]→[醚化]→[亚硝酸钠,盐酸]→固相载体将分离纯化的酶溶液滴加入冰浴中的固相载体,即得共价结合的固定化多核苷酸磷酸化酶。聚肌胞苷酸的制备降底物IDP吡啶盐转成钠盐,CDP吡啶盐转成锂盐。酶促反应,(每ml反应液所含μmol/L数)IDP或CDP15,Tris150,氯化镁6,EDTA1,聚合酶5U,pH 9.0,37℃,3-4h用盐酸调pH 1.5-2.0使多聚肌酸或多聚胞苷酸沉淀,离心,然后在磷酸缓冲液中溶解,等摩尔多聚肌酸和多聚胞苷酸混合,即得聚肌胞苷酸。

合成制备方法

用途简介

有免疫佐剂的作用,能刺激网状内皮系统,增强吞噬细胞的吞噬功能,增强抗体的形成,刺激同种移植反应及迟发型过敏反应。有广谱抗病毒作用、抗肿瘤作用。临床主要用于:预防或治疗病毒感染,治疗带状疱疹、疱疹性角膜炎、病毒性肝炎。肿瘤的辅助治疗。不良反应主要有一过性低热,个别病例有38℃以上的高热,多在1-2日内自行消退。若2日内不退热,就应立即停药。尚见乏力、口干、头晕、恶心等。

用途

预防或治疗病毒感染，治疗带状疱疹、疱疹性角膜炎、病毒性肝炎。预防感冒用滴鼻剂。

物化性质展开↓

沸点：
851.4ºC at 760 mmHg
闪点：
468.7°C
蒸汽压：
7.7E-31mmHg at 25°C
稳定性相关：

本品为人工合成的干扰素诱导物，系由多聚肌苷酸和多聚胞苷酸组成的双股多聚核苷酸。由于干扰素有种属特异性，大量制备供临床应用有困难，故多应用干扰素诱导剂，诱导干扰素。此外聚肌胞尚有免疫佐剂的作用，能刺激网状内皮系统，增强吞噬细胞的吞噬功能，增强抗体的形成，刺激同种移植反应及迟发型过敏反应。有广谱抗病毒作用、抗肿瘤作用。

毒理性展开↓

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
TR0175000
CAS REGISTRY NUMBER :
24939-03-5
LAST UPDATED :
199106
DATA ITEMS CITED :
15

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
Standard Draize test
ROUTE OF EXPOSURE :
Administration into the eye
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
365 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - muscle weakness Gastrointestinal - nausea or vomiting
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
185 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - muscle weakness Gastrointestinal - nausea or vomiting
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
35 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
9500 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Parenteral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
20 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - excitement
TYPE OF TEST :
LDLo - Lowest published lethal dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Primate - monkey
DOSE/DURATION :
15 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Peripheral Nerve and Sensation - spastic paralysis with or without sensory change Behavioral - somnolence (general depressed activity) Blood - hemorrhage
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rabbit
DOSE/DURATION :
220 ug/kg
TOXIC EFFECTS :
Vascular - other changes Blood - hemorrhage Nutritional and Gross Metabolic - other changes
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
28 mg/kg/28D-I
TOXIC EFFECTS :
Vascular - structural changes in vessels Blood - pigmented or nucleated red blood cells
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
DOSE :
2 mg/kg
SEX/DURATION :
female 8-9 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
50 ug/kg
SEX/DURATION :
female 1 day(s) pre-mating
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - other measures of fertility
TYPE OF TEST :
Cytogenetic analysis

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
250 ug/kg
REFERENCE :
VVIRAT Voprosy Virusologii. Problems of Virology. (V/O Mezhdunarodnaya Kniga, 113095 Moscow, USSR) V.1- 1956- Volume(issue)/page/year: (5),540,1982 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW CRTXB2 CRC Critical Reviews in Toxicology. (CRC Press, Inc., 2000 Corporate Blvd., NW, Boca Raton, FL 33431) V.1- 1971- Volume(issue)/page/year: 2,159,1973
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